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A certain medical care
布格替尼Brigatinib
來(lái)源:川貝生物
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作者:川貝生物
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發(fā)布時(shí)間: 2020-12-30
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布格替尼Brigatinib，ALK突變非小細(xì)胞肺癌患者
布格替尼的試驗(yàn)代號(hào)叫做AP26113，還有一個(gè)名字叫做布吉他濱，英文名Brigatinib，研發(fā)布格替尼的藥廠是美國(guó)的阿瑞雅德，但是阿瑞雅德后來(lái)被日本的武田集團(tuán)收購(gòu)，因此布格替尼也算是日本的靶向藥，主要針對(duì)的是經(jīng)克唑替尼治療無(wú)效產(chǎn)生耐藥的ALK突變非小細(xì)胞肺癌患者，對(duì)ALK突變伴隨腦轉(zhuǎn)也有效。
在二期臨床試驗(yàn)中，布格替尼對(duì)克唑替尼耐藥的ALK突變患者治療的疾病控制率超過(guò)80%，對(duì)兩組參與試驗(yàn)服藥劑量不同的患者顱內(nèi)控制效果也很顯著。
奧西替尼9291和布格替尼的區(qū)別
首先，針對(duì)靶點(diǎn)不同，上面已經(jīng)解釋過(guò)了，9291主要針對(duì)的是EGFR T790M突變；而布格替尼針對(duì)的是ALK突變。
其次，有臨床試驗(yàn)證明，布格替尼可以聯(lián)合EGFR TKI用于奧希替尼耐藥后的患者的治療。
奧希替尼9291耐藥的主要原因包括C797S突變，活化突變（三重突變）等，布格替尼不僅對(duì)T790M雙突變非小細(xì)胞肺癌具有一定功效，而且通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)布格替尼對(duì)C797S / T790M / del19三重突變NSCLC細(xì)胞以及T790M / del19雙突變NSCLC細(xì)胞也有活性。因此，布格替尼很可能因?yàn)榭朔﨏797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”